https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acscatal.4c06254

ग्लाइसिन व्युत्पन्नों के साइट-चयनात्मक α–Csp3–H एरिलेशन के लिए सामान्य रणनीतियों की कमी है, ताकि गैर-प्रोटीनोजेनिक α-एरिलग्लाइसीन को संश्लेषित किया जा सके, जो वाणिज्यिक दवाओं और जैवसक्रिय अणुओं में अक्सर पाए जाते हैं। हम डायरीलियोडोनियम अभिकर्मकों (DAIRs) का उपयोग करके ग्लाइसिन व्युत्पन्नों के कॉपर-फोटोरेडॉक्स-उत्प्रेरित साइट-चयनात्मक α–Csp3–H एरिलेशन का खुलासा करते हैं। यह रणनीति फोटोकैटेलिस्ट के रूप में कॉपर लवणों का उपयोग करके दृश्य-प्रकाश विकिरण के तहत एरिलेशन एजेंट के रूप में काम करने के लिए DAIRs की कम खोजी गई क्षमता का उपयोग करती है। यह विधि इलेक्ट्रॉनिक और संरचनात्मक रूप से विविध DAIRs के साथ पेप्टाइड्स के ग्लाइसिन-चयनात्मक C–H एरिलेशन पर लागू होती है। इसके अलावा, हम प्रदर्शित करते हैं कि फोटोइन्ड्यूस्ड कॉपर-उत्प्रेरित एकल इलेक्ट्रॉन स्थानांतरण (SET) रणनीति को ग्लाइसिन और पेप्टाइड्स के साइट-चयनात्मक α–Csp3–H एल्काइलेशन को पूरा करने के लिए एल्काइल आयोडाइड की उपस्थिति में हैलोजन परमाणु स्थानांतरण (XAT) प्रक्रिया के साथ जोड़ा जा सकता है। इस सहक्रियात्मक SET/XAT दृष्टिकोण में, डिफेनिल आयोडोनियम ट्राइफ्लेट से उत्पन्न फेनिल रेडिकल एल्काइल आयोडाइड्स से एल्काइल रेडिकल उत्पन्न करने के लिए XAT प्रक्रिया की मध्यस्थता करते हैं। ये दोनों विधियाँ हल्की परिस्थितियों में काम करती हैं और सराहनीय कार्यात्मक समूह सहिष्णुता के साथ व्यापक दायरा प्रदर्शित करती हैं। कुल मिलाकर, यहाँ प्रस्तुत डायवर्जेंट टूलबॉक्स रणनीतियाँ विभिन्न एल्काइलेटेड और एरिलेटेड ग्लाइसिन और पेप्टाइड्स तक पहुँच की सुविधा प्रदान करती हैं और पेप्टाइड्स और दवा अणुओं के बीच बायोकॉन्जुगेशन को सक्षम बनाती हैं।